リンパ節の薬学を理解する

Lyumjev (インシュリン lispro-aabc)は糖尿病の管理で広く使用される急速な作用のインシュリンのアナログです。その導入以来、それは堅いpostprandialのグルコース制御を適用範囲が広い投薬のスケジュールと捜す患者のための貴重な用具になりました。ボディが吸収し、分配し、新陳代謝を除去するLyumjevの薬剤学的の特徴を理解することは、そしてこの薬物を除去する------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

糖尿病と急速な活動のインシュリンのための必要性の概要

糖尿病の粘液は、インシュリン分泌、インシュリン作用、または両方に欠陥をもたらす高血糖によって特徴付けられる慢性代謝障害です。タイプ1糖尿病では、膵β細胞の自己免疫破壊は、インシュリンの絶対欠乏につながり、生存のための外因性インシュリン療法を必要とします。タイプ2糖尿病では、進行性ベータ細胞機能とインシュリン抵抗が結合し、しばしば注射器または複数の疾患を増殖させる必要があることがあります。

インスリン療法の目的は、体の通常の生理学的インスリン分泌物:低連続基底レベルと食時間で急激に上昇したスパイクと組み合わせることです。リンパ筋などの急速な作用のインスリンのアナログは、食事タイムインスリンのスパイクを再現するように設計されています。彼らは、通常のヒトインスリンと比較して、より迅速な吸収と短い持続時間を提供し、患者は食事の開始時に注入したり、または消化管をしたりすることなく、特定の個人を調節したりすることができます。特に、これらの食事療法を制限したり、子供を制限したり、または摂取したり、摂取したり、摂取したり、摂取したりすることができない。

リンパ腫とは?行動のメカニズム

Lyumjevは、サブカテニュー注射後の吸収を加速する追加の賦形剤とインシュリン・リプロの配合です。活性成分、インシュリン・リプロは、位置B28と位置B29のリジンでプロリンが逆転する、組換えのヒトインシュリンアナログです。この構造変化は、ヘクサマーを形成するインシュリン分子の傾向を減らし、モノマーやダイアルムに急速に分散し、より速く、より高濃度のアナログを吸収する。

急速な吸収は処置のより速いオンセットに、グルコース低下の効果の検出可能なのの4から15分の]で導きます。これは食事を始めてから20分以内に管理のためにすぐに適します。薬剤作用の効果はレバー、筋肉および脂肪組織のインシュリンの受容器に結合することによって、グルコースの取入口を促進し、ヘパチブのglucoseの注入を抑制し、血の注入を増加させ、脂肪分解を増加させ、脂肪分解を促進します。

詳細な薬局(ADME)

吸収性

亜cutaneous注入の後で、Lyumjevは注入場所を囲む毛細血管ネットワークを通して血流に吸収されます。公式化はクエン酸塩およびtreprostinilを、ローカル vasodilatorsとして機能し、血の流れを高め、吸収を加速します。臨床調査では、Lyumjevの最高の血清の集中(Cmax)は他の急速な作用のインシュリンがインシュリンのような(インシュリンのlisproHumalogのインシュリンまたはログ無し)とかなり速く達しました。

ピーク濃度(Tmax)への中央値は、約[30〜60分]の範囲で、一部の個人は、後注射として15分程度のピークレベルを達成しています。しかし、個々の変動が存在し、注射部位、周囲温度、および身体活動などの要因は、吸収率を変更することができます。吸収は、腿や腕と比較して腹部に注入されると、吸収がより迅速で、他のコンスラストは、他のターゲットが推奨されると他のターゲットが予測されます。

流通販売

血流に一度、Lyumjevは、細胞外液全体に急速に分布します。インシュリン lisproは、受容体結合のために利用可能な高い無料分数を可能にする、血漿タンパク質に最小限結合します。分布の量は、ほぼ細胞外液量(約0.3〜0.4 L / kg)とほぼ同等です。分布は、薬の薬用プロファイルの半減期および急流クリアランスが、組織の迅速な分配に迅速に到達するという考えではありません。迅速な分配は、迅速な分配が、組織の迅速な分配が迅速に達成されます。

メタボリズム

Lyumjevは、主にインシュリン分解酵素(IDE)と腎臓のより少ない程度まで、肝臓に代謝されます。肝臓は、最初のパス代謝中にポータル血液からのインシュリンの約50〜60%を抽出します。インシュリンリプロの代謝クリアランスは、内因性インシュリンのそれと似ています。形成された代謝は、さらなる劣化と排除される非活性ペプチドです。腎臓はまた、特に肥満症の疾患に影響を及ぼす可能性があるため、乳児および乳児の摂取量が減少する可能性があります。

排除

リンパ腫の除去半減期は短いです, 約 1〜1.5時間], 動作の短い期間に対応する. プラズマからのクリアランスが急激です, 約の全身クリアランスで 1.2–1.5 L / h / kg. 薬の大部分は、体からクリアされます 4 宛先 6 時間. この急速な除去は、後期の産後減少のリスクを最小限に抑え、低血症のリスクを抑え、早期に低下させると、早期の皮膚の低下が低下する原因を低下させる.

吸収およびファーマ化粧品に影響を及ぼす要因

患者と技術関連の要因は、迅速かつ完全にリンパ節が吸収される方法に影響を与える可能性があります。これらの変数を理解することは、一貫した血糖制御にとって不可欠です。

注入部位:]] 腹部は、腕に従った最速の吸収を提供し、そして太も。同じ一般的な領域内のサイトを回転させることをお勧めしますが、解剖領域を変更すると、吸収プロファイルを変更することができます。患者は、食事のタイミングに彼らの注射部位の選択で一貫する必要があります。
[]皮膚温度と血流:[熱からの局部血管拡張(例えば、ホットシャワー、サウナ、運動)は吸収を増加させ、風邪肌または血管収縮が低下します。同様に、注射部位のマッサージまたは粘性擦りは吸収を加速することができます。患者は、行動の周りの注射タイミングを計画するときに、これらの効果を認識する必要があります。
組織的な活動:[]] 運動は、局部と系統的に血流を増加させ、潜在的にインスリン吸収を加速する。これは、投与後短時間で運動される肢に注入するときに特に関連しています。例えば、走る前に太もに注入すると、より速い吸収と低血糖リスクが増加する可能性があります。
[ 気化性消化および注入技術:[]] 消化管内注射を阻害し、解明性グリカエミカル制御につながる吸収を変化させる可能性があります。適切な技術は、各注射用の新しい針を使用して、サイトを回転させ、腰痛や厚くなった皮膚の領域を回避するなど、一貫した薬用薬には不可欠です。
線量の容積:]] より大きい注入の容積は単位の容積ごとのわずかに遅い吸収を、臨床影響は典型的なprandial線量で最小限です。しかし、40-50単位を超過する線量は分裂かるか、または集中されたインシュリンの公式の使用を要求するかもしれません。
腎または肝障害:[]]) 指摘されるように、腎機能が除去されると、線量の減少を怠る可能性があります。肝障害は、その症状が変化するが、インスリンの代謝にも影響を及ぼします。重度の肝疾患の患者では、半減期が拡張される可能性があり、低血糖のリスクが増加します。
Age:]]] 小児および高齢者の患者は、皮下組織組成物と血流の違いによる吸収率を変更することがあります。臨床研究は、6〜17歳の子供におけるLyumjevの薬効が成人に似ているが、個々の変動は残っていることを示しました。

他の急速な行為のインシュリンとの比較

Lyumjevは、超中核作用インシュリンの新世代に属しています。これは、]] の Fiasp (高速作用インシュリンアスパート) も含まれています。どちらのエージェントは、Humalog、Novolog、Apidraなどの伝統的な急効インシュリンよりも速いオンセットを達成します。しかし、彼らは異なる配合戦略を通じてこれを達成します。

頭に頭の薬理学的研究では、Lyumjevは、インシュリン・リプロ(Humalog)よりも約15〜20分速くTmaxを実証しました。全体的な曝露(AUC)とピーク濃度(Cmax)は匹敵しますが、インシュリンレベルが上昇すると、混合された食事後に見られる急激なガチョウの排泄物に適している可能性があります。臨床試験は、Lyumjevは非侵食性グリカエミクスを投与する可能性があることを示しています。初期の投与は、少なくとも1時間で、通常は1回を減少させる可能性があります。

フィアスペクトと比較して、Lyumjevは異なる従属プロファイルを持っています:Lyumjevとニコチナミドとフェアスペスでアルギニンのクエン酸塩とtreprostinil。どちらのエージェントも効果的ですが、個々の患者の応答は異なる可能性があります。一部の患者は、この主観的であるが、他の1つでより少ない注射部位の痛みを報告します。それらの間の選択肢は、注射の痛みや局所反応などの処方者の好み、保険のカバレッジ、および患者固有の要因によって異なります。実際の糖尿病は、早期に効果があると推定されます。ライアスレギンは、または早期に効果があると推定されます。

もう一つの新しくなった超急速なインシュリンは加えられたhyaluronidaseと(まだ広く利用できません)伴ってインシュリンです。Lyumjevは市場の最も速い選択の1つを、吸入インシュリン(Afrezza)のそれらに近づいるオンセットの時間と残しますが、subcutaneous注入の便利と残します。

糖尿病管理のための臨床的影響

Lyumjevの薬理学を理解することで、臨床医や患者が最適な結果を得るためにインシュリン療法を調整することができます。

注射のタイミング:[]] リンパ節は、食事の開始時に注射したり、食べるのに20分以内に注射することができます。この柔軟性は、予測不可能な食卓、子供、または消化管を有する患者にとって特に有益です。食事の前に注入することを忘れる患者のために、このウィンドウは重度の高血症のリスクを減少させます。
[] 薬組成およびインスリン投与:] リンパ節は素早く作用し、システムを急速に葉を出すため、非常に高脂肪または高蛋白の食事に効果が低いため、遅延および長期のグルコースの過剰摂取を引き起こします。そのような食事のために、インスリン投与戦略またはインスリンポンプの拡張されたボラスの使用は、必要に応じてなる可能性があります。一部の臨床医は、二重波による吸収または高濃度の低下をお勧めします。
バルボラス療法:[ リンパ節は通常、複数の毎日の注射(MDI)の皮下成分として使用され、長時間作用する血管インシュリン(例えば、インシュリングルリン、インシュリンデグレンデグレンデク)と組み合わせました。その急速な発症と短時間は、それがより古い作用のインシュリン注射のための理想的な代替品になります。
インスリンポンプでの使用:リンパ節は、連続皮下インスリン注入(CSII)のためにも承認されています。その急速な吸収は、それは、大腸の用量と高血糖の矯正に適しています。しかし、ユーザーはポンプ閉塞または機能障害が、その短い半減期のためにインスリン効果の急速な損失につながる可能性があることを認識しなければなりません。定期的なサイトの変更(少なくとも2〜3日間)は、これらの吸収を防止するために不可欠です。
血糖値減少リスク: 作用の短い持続期間は、後期のpostprandial低血糖のリスクを低下させるが、迅速な発症は、食事が遅れているか、用量が高すぎる場合、早期低血糖症を引き起こす可能性があります。患者は、注射後にすぐに食べ、利用可能な高速作用炭水化物を維持するように教育されるべきです。鼻下血症のリスクは、長期的には、低血糖値が低下するのリスクは、持続期間と比較して、通常低血糖値が低下する。
切薬用量:[]] リンパ節がすぐにクリアされるため、高血症の補正線量は、スタックなしで(例えば、2〜3時間)一緒に(例えば、より長い間隔を必要とする通常のインスリンとは異なります)近い間近で投与することができます。しかし、カチュピオンは、累積効果を避けるためにまだ必要です。

臨床研究と効能

Lyumjevの薬理学的および薬理学的プロファイルは、いくつかのフェーズIII試験で確立されました。 1つのピボタル研究は、LyumjevをHumalogに比較しました。連続グルコースモニタリングを使用して1型糖尿病患者でHumalogに。結果は、Lyumjevは、標準化された食事の後1〜2時間で1と2時間で大幅に下回るpostprandialグルコースの遠足を提供することを示しました。全体的なHbA1cの減少はグループ間で似ていましたが、一部の範囲で過ごした時間(180〜70mg)

型糖尿病患者のもう一つの研究は、リンパ腫症のリスクが低いと、腹膜インスリンに添加されたとき、リンパ腫症のリスクが低いと同等の血糖制御につながりました。これらの調査結果は、実際の結果における薬理的プロファイルの重要性を強調しています。2,000を超える患者のプールされた安全分析は、Lyumjevは他の急速な作用のインスリンに同様の安全プロファイルを持っていたことがわかり、注射部位の早期に症状が低下し、症状が悪化し、症状が悪化する傾向が最も多く、症状が起こりやすいと症状が起こり、症状が悪化する傾向が最も多くありました。

電子健康記録の最近の現実世界証拠は、リンパ節を使用して患者が、通常急速な作用のインシュリンを使用して、低血糖値の増加なしで、よりわずかに優れた後皮グルコース制御を達成することを示唆しています。しかし、これらのデータは観察され、選択バイアスの対象となります。長期的結果を確認するには、さらなる研究が必要です。

スペシャル・ポピュレーション

小児患者

Lyumjevは、6歳から1型糖尿病で使用するために承認されています。この年齢グループでは、吸収が成人よりも速く、薄い皮下組織による可能性があります。 Tmaxはわずかに短く、行動の持続期間が減少する可能性があります。線量調整が必要な場合は、両親は注射後の即時の食事消費の重要性に教育されるべきです。若い子供(6歳未満)のために、データが限られ、代替インシュリンは好まれるかもしれません。

高齢者患者

高齢者患者では、腎機能が年齢とともに低下し、リンパ節の半減期を延ばすことができます。さらに、皮下流は減少し、潜在的に吸収を遅らせる可能性があります。しかし、臨床研究は、高齢者と若い成人の間の薬の重要な違いを示していません。それにもかかわらず、慎重な用量の適性が推奨され、患者は夜間に低血糖のために密接に監視されるべきです。

腎および肝不全の不全

議論したように、腎の障害はインシュリンの整理を延長します。適度な患者のために重度の慢性腎臓病(30 mL/minの下のeGFR)、半減期は50–100%によって延長されるかもしれません。線量減少は、障害および血糖応答の程度に応じて、必要かもしれません。肝障害はまた半減期を増加できますが、効果は予想外です。重度の肝臓疾患では、インシュリンの要求はしばしばgogenogenogenogenogenogenogenogenの減少に減少する。

妊娠と授乳

LyumjevはFDAの妊娠のカテゴリBとして分類されます。動物実験は胎児の害を示していませんが、十分な人間の調査は欠けています。多くの臨床医はより長い安全トラックの記録による妊娠の間にインシュリンのlispro (Humalog)を使用することを好む。しかし、Lumjevはより速い行為が必要である場合、特にpostprandialのhyperglycemiaを管理するために考慮されるかもしれません。乳液データは最低です;インシュリンはbreastの重要な量で排泄されないので、乳児のリスクが低いです。

薬物相互作用

いくつかの薬は、Lyumjevの薬理学や薬理学に影響を与えることができます, インシュリンの要件を変更:

コルチコステロイド:[インスリン抵抗を増加させ、より高いLyumjev線量を必要とするかもしれません。
Thiazideの利尿薬:は、高血症を引き起こし、インスリンのニーズを上昇させることができます。
β-ブロッカー:] 性血症の症状をマスクし、低血糖症からの回復を遅らせることができます。
ACE阻害剤:[]は、インシュリン感度を高め、インシュリンの要件を減らすことができます。
アリケート(高用量):[インスリン作用を高め、低血糖リスクを増加させることができます。
アルコル:]]グルコネシスを阻害し、特に食物なしで消費した場合、Lyumjevの効果、低血糖リスクを増加させることができる。
[抗糖尿病薬:[]他のグルコース低下薬(例えば、メタン、SGLT2阻害剤、GLP-1アゴニスト)の併用は、低血糖症を防ぐための用量調整を必要とする。

臨床医は、Lyumjevを開始し、それに応じて用量を調整するときにすべての薬を見直しるべきです。患者は、潜在的な相互作用について教育され、相互作用薬を開始または停止するとき、より頻繁にグルコースモニタリングの必要性が必要です。

患者様に対する実践的検討

注入タイミング:]] 食事の始まりにLyumjevを注入します。忘れた場合、食べる開始から20分まで注入することができますが、前にグルコースの安定性を維持する方が良いです。非常に高炭水化物の食事のために、食事が最高のカバレッジを提供するかもしれない前に5-10分注入します。
サイト回転:]]は、同じ注射領域内の異なる領域を使用して、リポヒペトロフィーまたは傷跡の領域に注入を避けます。腹部は最速の吸収のために好まれます。
] 他のインシュリンと混合しない:[]] 特にヘルスケアの専門家によって指示される場合を除き、同じ注射器で他のインシュリンとリムジェフを混合しないでください。互換性は、特定の基礎インシュリンとのみ研究されています。
[]ストレージ:]]未開封バイアルまたはカートリッジは冷蔵庫(36°F〜46°F)に保存する必要があります。開いたら、室温(86°Fまで)で28日間保存することができます。直接熱に凍結または露出しないでください。
[:]]血糖(SMBG)の定期的な自己モニタリングまたは連続グルコースモニタリング(CGM)の使用は、用量を調整し、早期低血糖値を検出するために不可欠です。リンパ節はすぐに機能するので、患者は食後の1〜2時間後にグルコースレベルをチェックする必要があります。
旅行の検討:]]] 時を経るとき、インシュリンの投薬スケジュールは調整を必要とするかもしれません。適切な計画のための糖尿病の教育者を相談してください。

潜在的な副作用と安全プロファイル

リンパジフの最も一般的な副作用は、重度の可能性がある低血糖です。他の副作用には、赤み、腫れ、またはかゆみなどの注射部位反応が含まれます。一般的には、全身アレルギー反応が起こることがありますが、これらはまれです。脂質ストロフィー(脂質または脂質)は、同じサイトで繰り返し注射で開発することができ、回転の必要性を強調することができます。患者は、注射部位を定期的に検査し、皮膚の変化を報告する必要があります。

Lyumjevは低血糖症のエピソードとインスリンリプロまたは任意の賦因性への過敏症を持つ患者で禁忌です。注意は、線量調整が必要である可能性があるため、腎または肝障害のある患者に助言されます。まれに、重度のアレルギー反応(アナフィラシバを含む)が報告されています。患者は、発疹、呼吸、または喉の痛み、または顔を経験している場合は、直ちに医師の診察を受けるべきです。

長期安全データは、他の迅速な行動インシュリンと一貫しています。リンパ節は、専用の心血管結果試験で特に研究されていないが、心臓血管イベントのリスクの増加は、臨床試験で観察されました。

経済・アクセスの検討

Lyumjevは、通常、その特許保護と新処方による一般的なインシュリン・リプロ(Humalog)よりも高価です。しかし、多くの保険は、それが好まれたブランドとしてカバーし、製造業者の節約カードは、Outof-pocketコストを削減する可能性があります。一部の国では、Lyumjevは、古い迅速な行動インシュリンと比較して、プレミアムで利用可能です。保険のない患者にとって、費用は禁止され、代替インシュリンは臨床医が処方されるべきと考えるべきです。患者は、患者と患者に事前に相談できる必要があります。

バイオシミラーインスリンは、古いアナログのコストを削減するかもしれない市場で参入していますが、Lyumjevは現在、承認されたバイオシミラーはありません。 Lyumjevによく反応する患者は、そのユニークな医薬品から利益を得ることができますが、費用効果が治療の決定に考慮されている。

コンテンツ

ライムジェフの薬理学 - その急速な吸収、早期ピークおよび短い持続期間の-それを作るタイプ1およびタイプ2糖尿病のprandialインシュリンの適用範囲のための非常に有効な選択をして下さい。その公式の革新は従来の急速な作用のインシュリンと比較されるより速いオンセットを提供します、タイミングのより大きい柔軟性を提供し、改善されたpostprandialグルコース制御。これらの薬剤学の特性の理解を毎日の練習に統合することによって、ヘルスケアの提供は特にhyperamentsのターゲットを促進し、hyperamentsのターゲットを促進し、刺激的な処置を、そして改善された患者のターゲットを促進します。

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