Type 2 Diabetes의 체중 감량에 대한 구강 Semaglutide 이해

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구두 Semaglutide는 무엇입니까?

펩타이드-1 (GLP-1) 수용체 주작동근과 같은 글루코드와 같은 펩타이드의 종류에 속합니다. GLP-1는 음식 섭취에 응답에 장에 의해 비밀 된 인크루코틴 호르몬입니다. 그것은 포도당 의존하는 방식으로, 포도당 방출, 느린 가스를 비우고, satiety를 승진시킵니다. Semaglutide는 인간적인 GLP-1 (N)를 위해 합성 아날로그, 또는 더 긴 신진 대사를 위해 개발된 물질을, 자극합니다 (N)를 위한 화합물을, 또는 더 긴요한 물질을 위해 더 긴요한 화합물을 위한 화합물을 창조합니다.

FDA에 의해 승인 2019 유형 2 당뇨병 및 만성 체중 관리에 대 한 나중에 (더 높은 복용량 주사 가능한 제형), 구두 semaglutide는 당뇨병에 대 한 브랜드 이름 Rybelsus 아래 시장에 내놓고 있다. 알약은 매일, 적어도 30 물의 4 온스, 최적의 흡수를 보장 하기 위해 하루의 첫 번째 식사 전에 분. 이 정권은 주사 가능한 GLP-1 수용체 주작동근과 비교된 상당한 편익 요인입니다.

Mechanisms Driving 체중 감량

구두 semaglutide는 몇몇 개의 개구부 생리적인 기계장치를 통해서 체중 감소를 승진시킵니다, 뇌, pancreas 및 위장관을 포함하여 몸 전체에 배부된 GLP-1 수용체에 그것의 활동에서 모든 훔치는.

중앙 Appetite 억제

GLP-1 수용체는 hypothalamus와 뇌 자극과 같은 식욕과 음식 섭취를 통제하는 뇌의 지역에서 존재합니다. 이 수용체를 활성화함으로써, semaglutide는 직접 hunger 신호를 감소시킵니다. 기능적인 MRI 학문은 음식 입에 응답에 있는 뇌 활동을 바짝 죄기, 감소시킨 높은 열량 음식의 보상 가치를 감소시킨 것으로 나타났습니다. 이것은, 일반적으로 20-30 %의 식이 요법으로, 일반적으로 20-30 %의 식이 요법으로 인한 경련 감소에 지도합니다.

지연된 Gastric 빈

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Glucose 규정 및 감소된 Cravings 개선

GLP-1 전신은 혈당을 앓고있는 혈당 농도를 증가시키고, 혈당을 증가시키는 것을 돕는 혈당 농도를 증가시키는 것을 돕습니다. GLP-1 전신의 포도당 의존적인 인슐린 분비 특성은 인슐린이 혈당이 상승할 때만 풀어 놓을 때만 풀어 놓을 수 있는 hypoglycemia의 위험을 감소시키고, 과잉을 몰 수 있는 감소시킵니다. 또한, 포도당 의존은 포도당을 통해 에너지의 증가를 감소시킵니다.

에너지 지출 및 지방 대사에 미치는 영향

이 연구는 semaglutide가 에너지 지출과 지질 물질 대사에 영향을 미칠지도 모른다는 것을 건의합니다. 몇몇 학문은 신진 대사 비율에 있는 가장 증가를 나타내고 지방 산화에 있는 이동은, 체중 감소의 1 차적인 운전사가 감소한 칼로리 섭취를 남아있더라도, 지방 산화에 있는 이동을 나타냅니다. 이 효력의 조합은 일관되게, 임상적으로 관련 무게 감소에 있는 결과를 나타냅니다.

체중 감량 효능에 대한 임상 증거

구두 semaglutide는 유형 2 당뇨병을 가진 환자의 수천을 포함하는 다수 단계 3 학문을 포함하는 PIONEER 임상 시험 프로그램에 평가되었습니다. 이 예심은 위약과 몇몇 활동적인 경쟁자에 비교된 우량한 체중 감소를 일관되게 설명했습니다.

PIONEER 체험

  • PIONEER 1: 비교 oral semaglutide monotherapy (3, 7, 및 14 mg) 약물 -naïve 환자에 위약에. 14 mg 복용량은 26 주 이상 약 4.1 kg (9 파운드)의 평균 체중 감량으로 결과, 위약에 0.9 kg (2 파운드).
  • PIONEER 2: 52주 이상 empagliflozin (an SGLT2 억제제)에 대한 헤드 투 헤드. 구두 semaglutide 14 mg은 empagliflozin (3.7 kg 또는 8.2 파운드)와 비교하여 크게 체중 감량 (4.7 kg 또는 10.4 파운드)로 이끌었습니다.
  • PIONEER 3: 은폐수의 증가를 비교하여 환자의 은폐수의 증가를 이미 metformin에 비해 은폐수의 증가를 하였다. 14 mg의 용량은 3.4 kg (7.5 파운드) 대 0.6 kg (1.3 파운드) 의 체중 감량을 생산하여 78 주 동안 은폐수의 증가를 하였다.
  • PIONEER 4: liraglutide (injectable GLP-1) 및 placebo와 비교된 구두 semaglutide 14 mg. 구두 semaglutide를 가진 체중 감소는 4.4 kg9.7 (lbs), 또는 구두 노선의 편익과 유사한이었습니다.
  • PIONEER 5: 온건한 신장을 가진 묶인 환자. 구두 semaglutide를 가진 체중 감소 14 mg는 파열을 위한 3.3 kg (7.3 lbs) 대 0.2 kg (0.4 lbs), 복잡한 인구에 있는 효험을 확인했습니다.
  • PIONEER 8: 이미 인슐린을 사용하여 환자에 있는 부유물 경감. 체중 증가와 관련되는 인슐린 치료에도 불구하고, 구두 semaglutide 14 mg는 52 주에 3.7 kg (8.2 lbs)의 무게 감소로 지도했습니다.

풀 PIONEER 데이터의 포스트 - 호크 분석은 약 60 - 70 %의 환자가 적어도 5 %의 체중 감소를 달성했으며 25 - 35%는 10 %의 체중 감소를 달성했습니다. 이 수치는 일부 인구의 주사 가능한 GLP-1 전신 및 기아 외과 수술 결과와 함께 발견 된 것으로 나타났습니다. 이 수치는 2 당뇨병을 유형으로 체중 관리를위한 강력한 도구로 위치하거나 변형을 나타냅니다.

구두 Semaglutide 대. 다른 GLP-1 수용체 체중 감소를 위한 다른 인간

GLP-1 수용체 주작동근은 exenatide, liraglutide, dulaglutide 및 주사 가능한 semaglutide (Ozempic, Wegovy)를 포함하여, 유효합니다. 구두 semaglutide는 그것의 구두 행정 때문에 유일한 틈새를 점유합니다. 더 높은 복용량 (2.4 mg 주간 체중 관리를 위해)에 주사 가능한 semaglutide는 경구 복용을 위한 단계 예심에 있는 몸 무게의 약간 더 중대한 체중 감소 (평균 15~17%의)를, 또는 심각한 복용량을 위한 14의 복용량을, 그러나 아직도 사용할지도 모릅니다.

Liraglutide (Victoza for 당뇨병, 체중에 대한 Saxenda)는 또한 옵션이지만, 일상적인 주사를 필요로하고 종종 짧은 반감기 때문에 더 위장 부작용을 발생합니다. Dulaglutide (Trulicity)는 주간 주사하고 적당히 체중 감량을 제공하지만 일반적으로 semaglutide보다 적습니다. 강력한 효능과 결합 된 구강 알약의 편의는 구강 염증을 선호하는 첫 번째 라인 GLP-1 환자와 환자를 위해 선호하는 GLP-1을 만듭니다.

의욕과 침술

구두 semaglutide는 위장 관용성을 개량하기 위하여 30 일 동안 낮은 복용량 (3 mg 한 번 매일)에 시작됩니다. 복용량은 그 후에 7 mg에 한 번 매일 증가됩니다. 추가 glycemic 또는 무게 통제가 필요하다면, 복용량은 7 mg 복용량에 적어도 30 일 후에 14 mg에 한 번에 한 번 더 에스컬레이션될 수 있습니다. 14 mg 복용량은 유형 2 당뇨병을 위해 찬성된 최대이고 가장 실질적인 체중 감소 효력을 제공합니다. 환자는 특정한 행정 지시에 고착해야 합니다: 적어도 30 분의 음식 또는 물의 다른 사람 보다는 더 적은 양을, 또는 더 적은 양을 가진 적어도 30 분의 음식.

부작용 및 안전

낭만주의는 낭만주의의 가장 일반적인 부작용은 낭만주의, 붕소, 붕소, 복부 통증 및 변비를 포함하여 위장입니다. 이들은 일반적으로 온건하고 시간이 지남에 따라 점이 경향이 있으며 특히 그라디얼 복용량 titration. 붕소는 처음 몇 주 동안 가장 눈에 띄며, 더 작은, 낭만적 인 식사, 높은 음식 피, 위장에 부드러운 음식에 대한 감미료를 줄일 수 있습니다.

갑상선은 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선의 갑상선에 있는 갑상선의 갑상선의 갑상선을, 갑상선에 있는 갑상선을 갑상선에 있는 갑상선을 갑상선에 있는 갑상선을 갑상선을 갑상선에 있는 갑상선에 있는 갑상선에 갑상선에 있는 갑상선에 있는 갑상선에 있는 갑상선을 갑상선을 갑상선에 있는 갑상선에 있는 갑상선에 있는 갑상선에 있는 갑상

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종합 중량 관리 계획에 있는 구두 Semaglutide 통합

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실제적인 기대를 조정하는 것은 중요합니다. 초기 체중의 5~10 %의 평균 체중 감소는 6-12 개월 이내에 달성됩니다. 체중 감량은 약 12 개월 후 플래타우에 경향이 있지만 낮은 무게 유지는 지속적인 약물 사용 또는 대안 전략을 필요로 할 수 있습니다. 일부 환자는 오염이 멈추지 않으면 체중 감소를 경험할 수 있으며 장기 관리를위한 만성 성격을 강조합니다.

비용, 액세스, 및 애드워스

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비교 효과 연구는 구두 semaglutide와 함께 개량한 고착이 실제적으로 조정에 있는 더 나은 glycemic 그리고 무게 결과로, 머리 머리 머리에 머리 머리 고착 학문은 아직도 신중하. 에 간행된 2023 학문 ]에 간접적인 semaglutide에 환자가 주사 가능한 GLP-1nists에 그에 비교된 12 달에 더 높은 persistence 비율이 있었다는 것을 발견했습니다.

미래 지향과 Ongoing 연구

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구두 비 펩티드 GLP-1 수용체 주작동근 (또는 forglipron 같이)의 발달은 또한 미래에 있는 구두 semaglutide와 경쟁할지도 모릅니다, 그러나 지금, semaglutide는 튼튼한 체중 감소 자료를 가진 유일한 승인된 구두 GLP-1를 남아 있습니다. 비만과 당뇨병 epidemics가 계속되, 구두 semaglutide는 pharmacotherapy에 있는 더 많은 중앙 역할을, 잠재적으로 변화 처리 paradigms에, 더 공격적인 무게 관리에 있는 2개의 유형에 있는 더 공격적인 무게 관리.

환자 선택 및 상담

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GLP-1 치료에 대한 일반적인 결정은 필수입니다. 주사 가능한 semaglutide에 이미 환자는 복용량 평등이 정확하지 않다는 것을 의미하지만, 편의를 위해 구강 형태로 전환 할 수 있습니다. GLP-1 치료에 대한 이러한 험은 내성 비만에 대한 높은 복용량 주사 가능한 옵션을 고려하기 전에 허용 오차를 평가하기 위해 구강 semaglutide와 함께 시작 될 수 있습니다.

의약

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더 읽기를 위해, ]FDA의 공식 사전 정보를 참조, American Diabetes Association]의 임상 지침서, ]]ClinicalTrials.gov에서 사용 가능한 동료 검토 분석.