Table of Contents

שאלות נפוצות על קנבגפלוזין ענה על ידי מומחים

Canagliflozin הוא תרופה אוראלית שנקבעה באופן נרחב לניהול סוכרת מסוג 2.הוא שייך לשיעור מעכב SGLT2, אשר מהפכה טיפול סוכרת במהלך העשור האחרון.אבל עם כל טיפול חזק, חולים וספקי בריאות יש שאלות רבות על איך זה עובד, מה היתרונות הוא מציע, ומה הסיכונים לשקול.מדריך זה הרחיב תשובות לשאלות הנפוצות ביותר על קנביפפפין, על ראיות נוכחיות מניסויים קליניים והנחיות קליניות.

מה זה Canagliflozin?

Canagliflozin הוא לוח מרשם המסייע להוריד גלוקוז בדם אצל מבוגרים עם סוכרת מסוג 2. זה מיוצר תחת שם המותג Invokana® והוא זמין גם בנוסחאות בשילוב עם metformin (Invokamet®) התרופה מאושרת על ידי ה- FDA לשיפור שליטה גלייקמית, צמצום הסיכון של אירועים קרדיווסקולריים גדולים בחולים עם מחלה לב וכלי דם מבוססים, ואט את ההתקדמות של המחלה בטיפוס סוכרתי עבור סוכרת 2.

איך קנאוליפלוביץ עובד?

Canagliflozin מעכב את ה-Sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) ממוקם באמבטיה הפרוקסימית של הכליות. בתנאים רגילים, SGLT2 reabsorbs בערך 90% של גלוקוז המסונן בחזרה לתוך הדם. על ידי חסימת הגובלה זו, canagliflozin מקדם את הריגוש של גלוקוז בשתן, אשר ישירות רמות גלוקוז נמוכות יותר, אפילו אינסולין, כאשר הוא יעיל יותר, הוא מסוגל לתרום את רמת אינסולין.

כמה גלוקוז הוסר?

מחקרים קליניים מראים כי canagliflozin 100 מ"ג בדרך כלל מסירים כ 80-100 גרם גלוקוז ליום, שווה ערך ל-300-400 קלוריות. מינונים גבוהים יותר (300 מ"ג) יכול להגדיל את ההפחתה של גלוקוז ל-120-140 גרם ליום.הכמות בפועל תלויה ברמת הגלוקוז בדם של הפרט ותפקיד הכליות.

מהם היתרונות של קנביפזין?

מעבר לירידה בסוכר בדם, Canagliflozin מציע כמה יתרונות חשובים אשר אושרו בניסויים גדולים של תוצאות לב וכלי דם.

  • (FLT:0) שליטה גריפיתמית: FLT:1, התרופה מפחיתה את HbA1c על ידי 0.6-1.2% בממוצע כאשר משתמשים לבד או בשילוב עם תרופות סוכרת אחרות.
  • (FLT:0) הפחתה בסיכון של הסיכון הקרופולוסקולרי: FLT:1 The CANVAS הראה כי canagliflozin הפחית את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים חמורים (MACE: מוות לב וכלי דם, חוסר שומן, שבץ לא קטלני) על ידי 14% בחולים עם סוכרת מסוג 2 וסיכון לב לב לב גבוה.
  • (FLT:0)Kidney Protection: FLT:1 משפט CREDENCE הראה כי קנביפלוזין הפחית את הסיכון של כשל כליות, הכפלת של סרום קריאטינין, ומוות מגורמים כלי לב או קרדיווסקולריים על ידי 30% בחולים עם סוכרת מסוג 2 ומחלות כליות כרוניות (CKD) עם אלבינוריה.
  • (FLT:0)Weight Loss:FLT:1 חולים בדרך כלל לאבד 2-4 ק"ג (4.4-8.8 lbs) מעל 6-12 חודשים, בין השאר מאובדן קלוריות באמצעות glucosuria וחלק מאפקט דיאורגנטי מתון.
  • (FLT:0 Blood Pressureduction:FLT:1) לחץ דם סיסטוולי יורד על ידי כ 3-6 מ"מ כספית, ודיאסטולי על ידי 1–3 מ"מ כספית, בעיקר בשל פיזור אוסמוטי ו התכווצות קלה של נפח.

מה הם תופעות לוואי נפוצות ורציניות?

הבנת פרופיל תופעות הלוואי היא חיונית לשימוש בטוח.בעוד canagliflozin הוא בדרך כלל נסבל היטב, כמה תופעות לוואי דורשות תשומת לב.

תופעות לוואי נפוצות

  • זיהומים בדרכי השתן (UTIs): ראטמב 1 (GalLT 1) הגלוקוז המוגדל בשתן יכול לקדם צמיחה חיידקית. UTIs להתרחש בכ-59% מהמשתמשים, מעט גבוה יותר מאשר פלצבו.
  • (FLT:0) זיהומים צוענים: FLT:1ir; גברים ונשים עשויים לפתח קנדידיאזיס (למשל, במלנטיס, vulvovaginitis) הוא 8-11% בנשים ו-46% אצל גברים, במיוחד אצל גברים שלא היו מחוסנים.
  • (ב) ו צמא:0 (התרמייה) וצמא: FLT:1; הגוון האוסמוטי מגלוקופיה יכול לגרום לדלקת תכופה, המוביל לדהמה אם צריכת הנוזלים אינה מספיקה.
  • (ב) ⁇ :0 (אורתוסטטית: 1) במיוחד בתחילת הטיפול או בחולים עם נפח דם נמוך או נטילת דיאורנטיקה.
  • (ב) ,0) צמא (polydipsia): תגובה טבעית לאובדן נוזלים.

תופעות לוואי חמורות אך נדירות

  • (FLT:0) קטפידוזיס (DKA) עם גלוקוז רגיל (euglycemic DKA): למרות נדיר, DKA יכול להתרחש גם כאשר גלוקוז בדם הוא מתחת 250 מ"ג / dL הסימפטומים כוללים בחילה, הקאה, כאב בטן, שינוי מצב נפשי. insulin הפחתה, מחלה, ניתוח, או צריכת אלכוהול מוגזמת עלול לגרום למצב זה להיות משכיל אם הם צריכים להרגיש לא טוב.
  • (FLT:0) פציעה בכליות (AKI): אנדרל 1 (למרות canagliflozin יש אפקטים הגנתיים חוזרים לטווח ארוך, מקרים נדירים של AKI דווחו, במיוחד בחולים עם פענוח נפח, מחלת כליות כרונית, או שלוקחים NSAIDs או diuretics.
  • (FLT:0) ניכוי איבר: FLT:1 הניסוי CANVAS מצא סיכון מוגבר של טוה, רגל או גזרות רגל (כ 5.9 לעומת 3.4 ל 1000 שנות חולים) גורמי סיכון כוללים לפני ניכוי, מחלה vascular היקפית, נוירופתיה והיסטוריה של צוואר רגל.
  • (ב) ⁇ :0 (ב) ⁇ : 1:1 עלייה קטנה בשברים העצם (במיוחד אצל נשים מבוגרות יותר) נצפתה, למרות שהסיכון המוחלט נותר נמוך.

מי לא צריך לקחת קנבג'ופלין?

C ⁇ ואמצעי זהירות כוללים:

  • (FLT:0) הפחתה חוזרת: FLT:1 eGFR מתחת 30 mL /min/1.73 m2 (canagliflozin לא צריך להיות יזם; השימוש אינו מומלץ לשליטה גליקולמית אם eGFR < 45).
  • (ב) מחלה חוזרת (בלטינית:0) או ב-Digialalysis.
  • (ב) ,0) היסטוריה של תגובה חריפה של רגישות יתר על המידה ל- Canagliflozin.
  • (FLT:0) סרטן שלפוחית השתן: 1FLT:1 אות אפשרי הוזכר במשפט CANVAS (יותר מקרים בזרוע canagliflozin), אם כי נתונים בעולם האמיתי הבאים מעורבים.
  • (FLT:0) ,Pregnancy andfeed: לא מומלץ על ידי חוסר מידע בטיחותי.שימוש בשליש השני והשלישי עלול לגרום נזק עוברי.
  • (ב) [15] לא אושרו ולא יגבירו את הסיכון ל-DKA באופן משמעותי.
  • (ב) ,0) , ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇

איך קנביספטין לוקח?

קנביפלזין נלקח אורלי פעם ביום לפני הארוחה הראשונה של היום. נטילתו עם מזון עשוי להפחית את הסיכון של גסטרון מעיים מעיים, וגם עוזר למזער את ההשפעה האוסמוטית על הכליות.המנה הממוצעת היא 100 מ"ג פעם ביום.בהתאם לתגובה גליקולית ולסובלנות, המינון עשוי להיות מוגברת ל-300 מ"ג ליום אחד.

מה אם המינון מפספס?

אם מינון הוא מפספס, יש לקחת אותו ברגע שנזכר, אלא אם זה כמעט הזמן עבור המינון הבא.במקרה זה, לדלג על המינון החמיץ קורות חיים את לוח הזמנים הרגיל.אל תמנה כפולה. החסר מנה עשוי להעלות באופן זמני סוכר בדם, אך בדרך כלל לא גורם לספיקים מסוכנים.

איך קנאוליפלפין אינטרקט עם תרופות אחרות?

מספר אינטראקציות של סמים הן רלוונטיות קלינית:

  • (ב) ⁇ :0 (ב) , ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇
  • (FLT:0) אינסולין או sulfonylureas:FLT 1:1 סיכון מוגבר של hypoglycemia.Dose הפחתת סוכנים אלה הוא לעתים קרובות צורך בעת החל קנביפטן.
  • (FLT:0) מעכבי אנרג'וטן (ACEi) וחסומי קולטן אנרג'נסינוס (ARB): אנדרל 1:1 Canagliflozin עשוי להגדיל עוד יותר את סרום קריאטינין באופן קבוע, אך תועלת ארוכת טווח על תפקוד הכליות עולה על הסיכון.
  • (FLT:0) תרופות נוגדות דלקתיות לא סטרואידיות (NSAIDs): שימוש קבוע 1 קונסולת 1 עשוי להגדיל את הסיכון לפציעה בכליות חריפה, ויש למזער, במיוחד בחולים קשישים או מסולקים.
  • (FLT:0) ליתיום: Canagliflozin עשוי להפחית את הפרשת ליתיום, שעלולה להוביל להרעלת ליתיום.
  • (FLT:0)Digoxin:FLT:1 קנביפלוזין עשוי להגדיל מעט ריכוזי חפורוקסין. Monitor רמות חפורוקסין אם החל או מתאמת.

קטגוריה: Whatמומחים ממליצים

מטופלים מבוגרים

מבוגרים יותר רגישים יותר למחיקת נפח, hypotension אורתוסטטית, ופגיעה חוזרת.התחל עם 100 מ"ג והערכה של סובלנות בזהירות.להבטיח לחות נאותה לפקח אלקטרוליטים.סיכון של שברים וזיהומים הוא גבוה יותר בחולים מעל 65, כך לשקול סיכונים אלה בקבלת החלטות משותפות.

מטופלים עם מחלת צ'רוניק

הניסוי CREDENCE תומך בשימוש של canagliflozin 100 מ"ג בחולים עם eGFR 30-90 mL /min ו-Eleleinuria (UACR > 30 מ"ג /g) הוא מאט את ההתקדמות של CKD. עם זאת, כאשר eGFR נופל מתחת 30-30 התרופה יש להפסיק כי יעילות גליקולית היא אבודה ונתוני בטיחות מוגבלים.

מטופלים עם מחסור בלב

למרות canagliflozin הוכיחה את היתרונות של כשל לב בחולי סוכרת, ה- FDA לא אישר אותו במיוחד עבור כשל לב עם שבריר הזרקת מופחת (HFrEF) (האינדיקציה מוחזקת על ידי dapagliflozin ו empagliflozin). עם זאת, תוצאות CANVAS ו CREDENCE תומכים מאוד מופחת אשפוז עבור כשל לב. בפרקטיקה קלינית, cangliflozin משמש מובל עבור HF במדינות רבות.

חולים underמתמשכים ניתוח

מומחים ממליצים להפסיק באופן זמני את Canagliflozin 3-4 ימים לפני ניתוח בחירה כדי להפחית את הסיכון של סוכרת DKA.ume Res ברגע שהמטופל אוכל ושתייה בדרך כלל.

שאלות נפוצות (Exditionalמומחה Insights)

האם canagliflozin גורם hypoglycemia?

כשלעצמו, canagliflozin אינו גורם hypoglycemia כי זה לא מעורר פרשת אינסולין. עם זאת, כאשר בשילוב עם אינסולין או sulfonylureas, הסיכון של עלייה סוכר בדם נמוך.מטופלים צריכים להיות משכילים על ניטור והתאמה של סוכנים אלה.הסיכון נמוך יותר מאשר עם metformin פלוס sonylurea לבד.

האם ניתן להשתמש ב- metformin או תרופות סוכרת אחרות?

כן. Canagliflozin הוא לעתים קרובות prescribed לצד metformin, sulfonylureas, מעכבי DPP-4, אגוניסטי קולטן GLP-1, ואינסולין.יש לו מנגנון משלים והוא יכול לשפר את השליטה הגליקמית כאשר הוסיף לטיפול קיים. בשילוב עם אגוניסטי GLP-1, אובדן משקל והטבות לב וכלי דם להתרחש.

כמה מהר זה עובד?

קנביפלזין מתחיל להוריד את רמת הגלוקוז בדם תוך 24 שעות מהמינון הראשון.האפקט המלא על HbA1c נראה בדרך כלל לאחר 8-12 שבועות.הפחתת משקל ולחץ דם עשויה להימשך מספר חודשים.

האם canagliflozin טוב יותר מעכבי SGLT2 אחרים?

כל מעכבי SGLT2 חולקים השפעה בכיתה של שליטה גליקוליקמית, ירידה במשקל, והורדת לחץ הדם.עם זאת, תוצאות לב וכלי דם להראות כמה הבדלים: canagliflozin יש את הנתונים החזקים ביותר עבור CKD (CREDENCE), empagliflozin עבור הפחתה קרדיווסקולרית למוות (EMPA-REG), ו dapagliflozin עבור כשל לב (DA-HF) תלויים, גורמי זיכרון, וגורמי זיכרון, נחשבוכביכולים ייחודיים, ו-G, הם סימנים ייחודיים, ו-D (D).

כיצד ניתן למזער תופעות לוואי?

  • (FLT:0) מניעת זיהומים וזיהומים צוענים: היגיינה אישית טובה, להישאר hydrated, ולהימנע ממינונים מיותרים. לטפל במהירות אם הסימפטומים עשויים להפיק תועלת מפרופיל אנטי פטרייתי על ידי חומרים אנטי-פטריאקטיס אם ישובו.
  • (FLT:0) הסיכון להתייבשה: ⁇ 1) לשתות נוזלים נאותים (במיוחד במזג אוויר חם או עם פעילות גופנית).
  • (FLT:0)Prevent DKAIR:FLT:1 מחנכים חולים על "כללי יום sick" - לעולם אל תפסיק אינסולין לחלוטין; לפקח על בחילה / הודאה; לבדוק שתן או קטונים בדם אם חולה.
  • (FLT:0) מוניטור לאבחון: בחינות רגל שנתיות: 1FreaLT 1), טיפול מהיר בצוואר רגל, ולהימנע משימוש בחולים עם רגליים בסיכון גבוה (היסטוריה של נשיעה, נוירופתיה, מחלת עורק היקפי).

האם זה בטוח לשתות אלכוהול בעת נטילת canagliflozin?

צריכת אלכוהול מתונה היא בדרך כלל מקובל, אבל צריכת כבדה או אלכוהול בבירה מגבירה את הסיכון של חולים אוגליצרמי DKA. יש להמליץ על להימנע מאלכוהול מופרז ולעקוב אחר הסימפטומים של DKA אם הם מתמכרים.

האם מטופלים צריכים לפקח על תפקוד הכליות?

כן, הפונקציה רנאלית (eGFR, קריאטין) צריכה להימדד לפני תחילתו, לאחר 1-2 שבועות (במיוחד בחולים עם CKD או על uretics), ולאחר מכן לפחות מדי שנה. a transientp ב eGFR של 5 עד 10 הוא נפוץ ולא בהכרח מזיק, אך ירידה מתמדת מתחת לגיל 30 עשויה להפסקות.

האם ניתן להשתמש בקנאביס ללא סוכרת?

כיום, ה- FDA לא אישר מעכבי SGLT2 עבור אינדיקציות לא סוכרתיות בארצות הברית. עם זאת, dapagliflozin ו empagliflozin אושרו עבור כשל לב ו CKD בחולים עם או ללא סוכרת. Canagliflozin עדיין לא אושר עבור אינדיקציות אלה, אבל הוא משמש ללא בלגן במדינות מסוימות. ניסויים קליניים נמשכים עבור לא סוכרת.

מסקנה

Canagliflozin הוא תרופה אוראלית יעילה מאוד לסוכרת מסוג 2 המספקת יתרונות רחבים מעבר להורדת גלוקוז - כולל הגנה קרדיווסקולרית והגנתית, ירידה במשקל, והפחתה בלחץ הדם.עם זאת, השימוש בו דורש בחירה סבלנית זהירה, ניטור תופעות לוואי כגון התייבשות, זיהומים באיברי המין, וסיכון נדיר אך חמור כגון משככי כאבים ו-euglycemic DKA.

(ב) ◄ .

  • (ב) ,0) , FDA בטיחות בסמים תייג שינויים ב- CanagliflozinphigphzinFLT 1
  • (ב) משפט הפשיעה (FLT:0) , Kengliflozin ו-Renal Outcomes in Type 2 Diabetes and NephropathyFLT:1
  • (ב) ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ ⁇
  • תוכנית ההרחבה:0CANVAS - Canagliflozin ו- Cardiovascular and Renal EventsFLT 1