מה הם GLP-1 אפוטרופוסים?

ג'ונקוגן דמוי peptide-1 (GLP-1) קולטני agonists הם סוג של תרופות בלתי ניתנות להזרקה בעיקר כדי לנהל סוכרת מסוג 2. הם עובדים על ידי חיקוי הפעולה של הורמון incretin טבעי GLP-1, אשר שוחרר ממעיים לאחר אכילת יתר של 2 שנים, הורמון זה מעורר סודיות אינסולין מתאים בטא פנטון יקר באופן עצמאי גלוקוז, אשר מסייע דם נמוך יותר ללא תופעות לוואי איטיות של גלוקוז (GLP) עם טיפול תרופתית סוכר איטי יותר, לאחר שיפור משמעותי לאחר טיפול תרופתי לאחר טיפול תרופתי לאחר אכילת יתר לחץ דם לאחר מתן הורמון GLP).

Byetta (Exenatide) - The Original GLP-1 אגוניסטי

Byetta (exenatide) אושרה על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקאי באפריל 2005 כאגוניסטי הקולני הראשון מסוג 2 סוכרת סוג 2.זהו גרסה סינטטית של Exendin-4, peptide נמצא בקידוד של מפלצת גילה, אשר חולק בערך 50% חומצת אמינו עם GLP-1.

ניסויים קליניים הראו כי Byetta ביעילות להפחית את המוגלובין A1c (HbA1c) על ידי כ 0.8-1.0 נקודות אחוז ומקדם ירידה במשקל צנוע (כ 2-3 ק"ג מעל 30 שבועות) תופעות לוואי נפוצות כוללות בחילה, הקאה, שלשולים, ואת התגובות באתר ההזרקה. בגלל מינון כפול שלה פעמיים-דפסה, ואת הצורך זריקות זמן עם, על ידי נוחות של Byetta הוא נמוך יותר מ-ידי רבים עדיין בשימוש על ידי GLP.

Newer GLP-1 Receptor Agonists: מבט מפורט

כמה אגוניסטים GLP-1 נכנסו לשוק מאז 2005, כל אחד מהם עם תרופות רוקחוניות ייחודיות, לוחות זמנים של ביצוע ופרופילים קליניים.כאן הם החלופות הנפוצות ביותר עבור Byetta.

ויסוזה (Liraglutide)

ויסוזה (Liraglutide) קיבלה אישור FDA בשנת 2010 כגורם חד-משמעי של GLP-1 גנקגוניסט (Luxa-1) שלא כמו Byetta, Liraglutide יש יותר חצי חיים (13 שעות) בשל שינוי המבני שלה - שרשרת צד שמן-שומן שמקדמת את האלבום ל-1.5 ק"מ לאחר מכן, ירידה של 2 ק"מ, ואטים של טיפול חוזר על ידי ירידה יומית.

Trulicity (Dulaglutide)

Trulicity (dulaglutide) אושר בשנת 2014 והוא מנוהל פעם בשבוע - יתרון גדול על לוח הזמנים של Byetta הוא פעמיים-חד-משמעית של סוכרת (Dulaglutide) יש מבנה מולקולרי גדול שנוצר על ידי פיזור GLP-1 עם IgG4 Fcide, אשר מרחיב את מחצית החיים שלה ל -4.7 ימים.זה זמין במינונים של 0.75 מ"ג, 1.5 מ"ג, 2 מ"ג, 000, 000, 000, לעומת 2 מ"ג 'ה ירידה של 2 מ"ג') ו- 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג', לעומת 2 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג', לעומת 2 מ"ג', לעומת 2 מ"ג', לעומת 2 מ"ג', 000 פחות מ"ג', לעומת 2 מ"ג', לעומת 2 מ"ג', 000 פחות מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג' 1 מ"ג

Ozempic (Semaglutide, Injectable)

Ozempic (semaglutide) אושר בשנת 2017 והוא גם תוצאה חד-שבועית של Semaglutide יש 94% הומוולוגיה מבנית GLP-1 והוא משתנה עם שרשרת חומצה שומנית שמחזקת את האלבום מחייב, נותן לו מחצית חיים של כ 1 בשבוע, החל מ -25 מ"ג פעם בשבוע עבור 4 שבועות, ולאחר מכן להגדיל ל-0.5 מ"ג; לאחר 4 שבועות נוספים ניתן להעלות את המינון ל -2 ליטר 2.

ריבבולוס (Oral Semaglutide)

Rybelsus (oral Smaglutide) שבר קרקע חדשה בשנת 2019 כמו ה- GLP-1 agonist הראשון זמין כ- PICKONE טרנד, ביטול הצורך בזריקות.הנוסחאות אוראליות משתמשות ב-Com-formulation עם SNAC (sodium N-(8-(2-hydroxybenzoyl) אך הן מקבלות טיפול חד פעמי (R) כדי לשפר את ספיגה דרך הבטן.

הבדלים מרכזיים ב Dosing and Administration

ההבדל הבולט ביותר בין Byetta לבין חדש GLP-1 agonists הוא עושה תדירות. Byetta דורש זריקות כפולות חד פעמיים זמן לפני ארוחות, אשר יכול להיות עול וטעייה (למשל, שכח מנה או לא יש את הפין זמין) כל יתר גדול GLP-1 agonists - ויסזה (יום יום), Trulicity (once שבועי), חומצה פולימית (on-on-in) לעומת 10) תרופות חד-יומיות טובה יותר (on-יומיום) עם זאת, אם כי יש יותר) פעם אחת) עם זאת, 000) יותר מדי יום-יומיום-יומיום-יומיום-יומיום-יומיום-יומיום-יומיום) יש לו יותר מאשר תרופות חד-יומיום-יומיום-יומיום-יומיום-יומית) - אם כי יש לו יותר מאשר תרופות חד-יומיום-יומיום-יומיום-יומיום (on-יומיום-יומיום) עם זאת, לעומת 10.

השוואה יעילה: בקרת סוכר בדם וירידה במשקל

כאשר משווים את יעילות הגליקמית, Ozempic (semaglutide) באופן עקבי מראה את ההפחתה הגדולה ביותר של HbA1c בין סוכרת זמין כיום GLP-1 agonists. a Network-analysis of Random מבוקרת בין תרופות אלה ישירות ועקיף מצאו כי פעם בשבוע סרום של 0 ק"גלוטמין 1.0 מ"ג נמוך יותר מ -1.55% בממוצע, ואחריו 1.5.5% מ"ג משקל (1.3 מ"ג) 2.

Cardiovascular והטבות אחרות

מעבר לגלוקוז ולשליטה במשקל, GLP-1 אגוניסטים הפגינו השפעות הגנה לב וכלי דם משמעותיות.התוצאות הראשוניות של גלוט (CVOTs) עבור מעמד זה כוללות: ELIXA (lixisenatide - לא משווק במדינות רבות), LEAD (LADD) אך לא זכה להפחתה משמעותית של שבץ (DOSD) אך לא נבדקה על ידי שבץ (D) ב-maLUMD) ב-LUMD (לא נבדקה (D) , אך לא נבדקה (D) רזולוציה גבוהה יותר מ-D) ב-D (D) ⁇ (D) לאחר מכן, אך לא נבדקההה-D) ב-D (D) ב-DLUMD (D (DLEXD (D) ⁇ (D) ⁇ (D) ⁇ (D) ⁇ (D) ⁇ (D) לאחר מכן, אך לא נבדקהת ב-D) ⁇ (D) ⁇ (D) ⁇ (D) לאחר מכן, אך לא הראה ירידה משמעותית ב-D) לאחר מכן, אך לא נבדקהת) ב-DVD) לאחר מכן, אך לא נבדק

תופעות לוואי וסובלנות

כל הגוניסטים GLP-1 חולקים פרופיל תופעות לוואי נפוצות הנשלט על ידי השפעות העיכול: בחילה, הספקית שלשולים, עצירות, ודיספוספסיה.הכיחות וחומרה משתנים על ידי סמים, מינון, וסובלנות אישית לחולה יש צורך במיוחד בניסויי בלוטת התריס (או 50% לחודש הראשון, ירידה בקליטת דלקת ריאות מהירה לאחר הזריקה עלולה לגרום לרמות גבוהות יותר וסובלנות אישית יותר, אם כי הוא אחד מהם עשוי להיות נמוך יותר, לאחר טיפול תרופתי) לאחר טיפול תרופתי (דלקת דלקת ריאות) לאחר טיפול תרופתית) לאחר טיפול תרופתית) לאחר טיפול תרופתית, לאחר טיפולית (דלקת ריאות נמוכה יותר, לאחר טיפולית (דלקת ריאות).

עלויות ושיקולי ביטוח

עלויות יכולות להיות גורם מרכזי בבחירת Byetta ו-Newer GLP-1 agonists. Byetta זמין כמו גנרית, מה שהופך אותו זול משמעותית מאשר המתחרים שם המותג. Out-of-pocket ללא ביטוח עשוי להיות 300-500 $ לחודש עבור ByettaR, לעומת $800-1,200 עבור המותג Victoza, Trulicity, או Ozempic, תוכניות טיפול דומות עבור תרופות מרשם לטיפול רפואי סבירים מסוימים.

בחירת התרופה הנכונה עבורך

בחירתה של בייטה ואגוניסטים אחרים של GLP-1 היא החלטה אישית שיש לערב את צוות הבריאות של המטופל.

  • (הופנה מהדף ההרחבה:0) האם אתה נוח עם זריקות כפולות, או פעם בשבוע (או גלולה אוראלית) יהיה יותר בר קיימא?
  • (FLT:0Weight יעדי אובדן: 1FLT אם ירידה במשקל היא מטרה עיקרית, סוכנים עם יעילות משקל חזקה יותר (semaglutide 1.0 מ"ג או לירהלוטד 1.8 מ"ג) עשויים להיות מועדפים על ידיטה.
  • (FLT:0) הסיכון הקרופולוסקולרי: 1) עבור חולים עם מחלת לב ידועה, שבץ, או מספר גורמי סיכון, בחירת אגוניסטי GLP-1 עם תועלת CV מוכחת (liraglutide, dulaglutide, או smaglutide) מומלץ על בסיס הנחיות של האגודה האמריקנית לסוכרת ואגודה האירופית של קרדיולוגיה.
  • (FLT:0) 000 000 000 000 000 000 000 000 000) סובלנות מעיים: חלק מהחולים לא יכולים לסבול את תחילתה המהירה של Byetta. a ההסתה הדרגתית עם סוכנים פעם בשבוע או פעם אחת יכול לשפר את סובלנות.
  • (FLT:0)Cost וביטוח: מגבלות תקציב ומיקום פורמולה הן שיקולים מעשיים. Generic Byetta הוא לעתים קרובות הזול ביותר, אבל אם ביטוח מכסה תרופה מועדפת בשכר נמוך יותר, זה עשוי להשתנות.
  • (FLT:0) חרדה של נדידה: FLT:1, אם הזרקה פוביה היא בעיה, סמלוטד אוראלי (Rybelsus) מספק אלטרנטיבה חזקה, אם כי זה דורש תזמון קפדני.
  • הפונקציה>Kidney: Byetta הוא התווית בחולים עם ליקוי חוזר חמור (eGFR < 30 mL /min/1.73 m2). אחרים GLP-1 agonists כמו liraglutide, dulaglutide, ו-Smaglutide ניתן להשתמש עם מינון או זהירות.תמיד לבדוק תפקוד הכליות לפני החל כל ג'ל-1 agonist.

מסקנה

Byetta (exenatide) היה agon קולטן חלוצי GLP-1 שפתח את הדלת לשיעור מהפכני של תרופות סוכרת.עם זאת, הנוף התפתח במהירות, עם סוכנים חדשים המציעים פעם בשבוע או פעם אחת לעשות, יעילות גבוהה יותר בהורדת גלוקוז וירידה במשקל, יתרונות לב וכלי דם מוכחים, ואפילו ניסוח אוראלי.

(ב) עיין ב-[[1924]] ב[[1924]] וב[[1924]]]] וב[[1924]]]] וב[[1924]]]] [[1924]]]], [[1924]]]]]], [[1924]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]], [[1924]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]]